Об этом сообщает пресс-служба Российского научного фонда (РНФ). Исследование, результаты которого опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry, поддержано грантом РНФ.

Разработанные соединения являются нетоксичными для здоровых тканей и способны подавлять активность злокачественных клеток. Учёные предполагают, что эти вещества могут стать основой для создания новых противораковых лекарств. В исследовании приняли участие специалисты из Санкт-Петербургского государственного университета, Балтийского федерального университета имени Иммануила Канта и Тольяттинского государственного университета.

Молекулярная методика борьбы с раком, используемая в этом исследовании, считается одной из наиболее перспективных. Она основана на избирательном разрушении белков, жизненно важных для функционирования раковых клеток, с помощью природного механизма внутриклеточной очистки. В норме специальные ферменты, такие как убиквитиназа, присоединяют к повреждённым белкам молекулы убиквитини, что становится для них «чёрной меткой» и приводит к их уничтожению.

Идея использования этого механизма для разрушения специфических белков раковых клеток появилась в научной среде ещё в начале 2000-х годов. Химики разработали молекулы-химеры, которые служат «сцепкой» между ферментом и белком-мишенью. Технология прицельного уничтожения белков называется PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras).

По словам руководителя проекта Михаила Красавина, в настоящее время в разработку лекарств на основе химерных молекул инвестируются миллиарды долларов. Эти конструкции могут быть изготовлены под любой нужный белок-мишень и работают в клетке в крайне низких концентрациях, что помогает избежать побочных эффектов.

Российские учёные нашли альтернативу потенциально опасным соединениям, которые ранее использовались в качестве «моста» для связывания белков. Они синтезировали 20 различных молекул на основе глутаримида — органического азотсодержащего вещества, нетоксичного и охотно связывающегося с ферментом и белком внутри клетки.

В ходе экспериментов на живых раковых клетках было установлено, что соединения, содержащие серу, показали наилучшие результаты, связываясь с ферментом и белком-мишенью в два раза эффективнее, чем существующие аналоги. Эти новые молекулы смогли подавить активность клеток рака костного мозга, не вызывая токсического эффекта.

В дальнейшем учёные планируют более подробно изучить противоопухолевый эффект полученных молекул, чтобы выяснить, почему соединения с содержанием серы оказались наиболее активными.